Celeston

Το φάρμακο Celestone ανήκει στην φαρμακολογική ομάδα των συνθετικών στεροειδών του φλοιού των επινεφριδίων (ορμόνες του φλοιού των επινεφριδίων). Κωδικός ATC: H02A, B01.

Άλλες εμπορικές ονομασίες: Βηταμεθαζόνη, Διπροσπάνη, Betaspan Depot, Μινιζόν, Σούπερκορτέν, Φλοστερόνη.

[ 1 ], [ 2 ]

Ενδείξεις Celeston

Λόγω των ισχυρών αντιφλεγμονωδών, αντιαλλεργικών και αντικνησμωδών δράσεών του, το Celestone χρησιμοποιείται:

• για αλλεργικές παθήσεις και αντιδράσεις διαφόρων αιτιολογιών, άσθμα, ατοπική και εξ επαφής δερματίτιδα, ορονοσία.
• για δερματολογικές παθήσεις (πομφολυγώδης ερπητοειδής δερματίτιδα, απολεπιστική ερυθροδερμία, πέμφιγα, πολύμορφο ερύθημα).
• σε περίπτωση ενδοκρινικών διαταραχών (συγγενής υπερπλασία των επινεφριδίων, ανεπάρκεια φλοιού των επινεφριδίων, υπερασβεστιαιμία, φλεγμονή του θυρεοειδούς αδένα).
• για γαστρεντερικές παθολογίες (εντερίτιδα, ελκώδης κολίτιδα).
• στην αιματολογία (με αυτοάνοση αιμολυτική αναιμία, δευτερογενή θρομβοπενία, κ.λπ.)
• στη νεφρολογία (για φλεγμονή και διάφορες δυσλειτουργίες φλεγμονώδους αιτιολογίας).
• στη θεραπεία ρευματικών παθήσεων (ουρική αρθρίτιδα, οξεία ρευματική καρδίτιδα, αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα, συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, ψωριασική και ρευματοειδής αρθρίτιδα, κ.λπ.).

Το Celestone μπορεί επίσης να συνταγογραφηθεί σε ασθενείς με καρκίνο για παρηγορητική θεραπεία λευχαιμίας και λεμφώματος, μεταστατικών όγκων εγκεφάλου, ασθενών με επιδείνωση σκλήρυνσης κατά πλάκας ή εγκεφαλικού οιδήματος, σε θεραπεία κατά της φυματίωσης, για φλεγμονώδεις διεργασίες στην ωτορινολαρυγγολογία και την οφθαλμολογία.

Η ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση Celestone ενδείκνυται σε περιπτώσεις σοκ, οξέος εγκεφαλικού οιδήματος και τετάνου. Ως προφυλακτικός παράγοντας, το φάρμακο χρησιμοποιείται σε μεταμόσχευση νεφρού και για την πρόληψη της αναπνευστικής δυσχέρειας σε νεογνά κατά τη διάρκεια πρόωρου τοκετού.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Δισκία των 0,5 mg· διάλυμα για παρεντερική χρήση σε αμπούλες του 1 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό συστατικό του Celestone είναι ένα φθοριωμένο κορτικοστεροειδές μακράς δράσης, η φωσφορική βηταμεθαζόνη νατρίου. Η μεταλλοκορτικοειδής δράση του είναι λιγότερο έντονη λόγω της παρουσίας μιας β-μεθυλομάδας, η οποία ενισχύει την αντιφλεγμονώδη δράση και μειώνει την ικανότητα του φθορίου να συγκρατεί νερό και νάτριο.

Η φαρμακοδυναμική αυτού του φαρμάκου βασίζεται στη σύνδεση της δραστικής ουσίας με συγκεκριμένους κυτταρικούς υποδοχείς και στη διείσδυση στον πυρήνα του κυττάρου, μετά την οποία αυξάνεται η σύνθεση της πρωτεΐνης λιποκορτίνης, η οποία καταστέλλει την αντιφλεγμονώδη δράση των κυκλογενασών, των φωσφολιπασών και άλλων φλεγμονωδών παραγόντων. Αυτό σταθεροποιεί τις κυτταροπλασματικές μεμβράνες των φλεγμονωδών ιστών και μειώνει τον σχηματισμό αντισωμάτων.

Όπως όλα τα GCS, το Celestone έχει ανοσοκατασταλτική δράση, συμβάλλοντας στη μείωση της σύνθεσης των Τ- και Β-λεμφοκυττάρων, στη μείωση της παραγωγής γ-ιντερφερόνης και ιντερλευκινών από λεμφοκύτταρα και μακροφάγα και στην αναστολή της απελευθέρωσης μεσολαβητών αλλεργικών αντιδράσεων, ιδιαίτερα ισταμίνης, που συντίθενται από μαστοκύτταρα στην συστηματική κυκλοφορία του αίματος.

Ως αποτέλεσμα των ενδοκυτταρικών βιοχημικών αλλαγών, υπάρχει εξουδετέρωση των μορίων ενδοκυτταρικής προσκόλλησης στις μεμβράνες των ενδοθηλιακών κυττάρων και διακοπή της κίνησης των λευκοκυττάρων στο σημείο της φλεγμονής, καθώς και η παραγωγή πρωτεολυτικών ενζύμων και ενεργοποιητή πλασμινογόνου ιστών.

Η χρήση του Celestone σε καταστάσεις σοκ όχι μόνο αποκαθιστά την ευαισθησία των υποδοχέων στην αδρεναλίνη, τη νοραδρεναλίνη και την ντοπαμίνη, αλλά αυξάνει επίσης το επίπεδο των κατεχολαμινών στο αίμα, διεγείροντας τις λειτουργίες των πιο σημαντικών οργάνων και τον γενικό μεταβολισμό.

[ 8 ], [ 9 ]

Φαρμακοκινητική

Με οποιαδήποτε μέθοδο εφαρμογής, το Celestone διεισδύει καλά στους ιστούς και εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος, φτάνοντας σε μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από 60-90 λεπτά.

Η φωσφορική βηταμεθαζόνη νατρίου υφίσταται βιομετατροπή από ηπατικά ένζυμα για να σχηματίσει ανενεργούς μεταβολίτες. Το φάρμακο απεκκρίνεται από τον οργανισμό στα ούρα (ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου πέντε ώρες). Αλλά η βιολογική του δράση σε τυπική δοσολογία εκδηλώνεται εντός μιάμισης έως δύο ημερών.

[ 10 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το Celestone μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά, σε αρθρικές κοιλότητες και μαλακούς ιστούς (ενδοτραυματικά). σε επείγουσες περιπτώσεις (σοκ, εγκεφαλικό οίδημα) - ενδοφλεβίως 2-4 mg τρεις φορές την ημέρα (με διάλυμα χλωριούχου νατρίου ή γλυκόζης).

Στην αρχή της θεραπείας, η ημερήσια δόση του φαρμάκου σε μορφή δισκίου είναι 0,25-8 mg για ενήλικες και 0,02-0,25 mg ανά κιλό σωματικού βάρους για παιδιά.

Η δόση καθορίζεται για κάθε ασθενή ξεχωριστά – ανάλογα με τη διάγνωση και τη σοβαρότητα της νόσου.

[ 15 ]

Χρήση Celeston κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Celestone, όπως και οποιοδήποτε άλλο κορτικοστεροειδές, θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν το πιθανό όφελος δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Τα παιδιά που γεννιούνται από γυναίκες που έλαβαν κορτικοστεροειδή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για σημεία υποαδρεναλισμού (νόσος του Addison).

Σύμφωνα με τον FDA, οι επιδράσεις του Celestone στο έμβρυο ταξινομούνται ως κατηγορίας κινδύνου C.

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου Celestone περιλαμβάνουν:

• συστηματική μυκητιασική λοίμωξη;
• λοίμωξη από τον ιό του έρπητα (HSV, Έρπης ζωστήρας), τον ιό της ανεμοβλογιάς (ιό του ζωστήρα) ή τον ιό της ερυθράς (ιός της ερυθράς)·
• λανθάνουσα ή ενεργή αμοιβάδωση.
• ενεργός μορφή φυματίωσης.
• HIV λοίμωξη;
• σοβαρή λειτουργική ανεπάρκεια των νεφρών ή του ήπατος.
• φλεγμονή του βλεννογόνου του στομάχου (γαστρίτιδα) ή του οισοφάγου (οισοφαγίτιδα)
• οξεία φάση γαστρικού έλκους και δωδεκαδακτυλικού έλκους.
• φλεγμονή των εκκολπωμάτων του παχέος εντέρου.
• έμφραγμα του μυοκαρδίου, οξεία καρδιακή ανεπάρκεια, υπέρταση;
• σακχαρώδης διαβήτης;
• αυτοάνοση μυασθένεια gravis;
• οξείες μορφές ψυχικών διαταραχών.
• πρόσφατο εμβόλιο.

[ 11 ], [ 12 ]

Παρενέργειες Celeston

Η χρήση του φαρμάκου Celestone μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες παρενέργειες:

• αλλεργικές αντιδράσεις, αναφυλακτικό σοκ, οίδημα του Quincke.
• επιδείνωση των διαλείπουσων λοιμώξεων.
• διαταραχές του καρδιακού ρυθμού (βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία), αυξημένη αρτηριακή πίεση, πνευμονικό οίδημα, λιποθυμία, θρομβοεμβολή, ρήξη μυοκαρδίου μετά από πρόσφατο έμφραγμα, καρδιακή ανακοπή.
• ακμή, αλλεργική δερματίτιδα, ατροφία του δέρματος και του υποδόριου ιστού (στο σημείο της παρεντερικής χορήγησης), αυξημένη ξηρότητα του δέρματος με υπερκεράτωση, αιματώματα και πετεχίες, ερύθημα, υπερ- ή υπομελάγχρωση, κακή επούλωση τραυμάτων, υπεριδρωσία, ραβδώσεις, λέπτυνση του δέρματος και των μαλλιών.
• μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη, γλυκοζουρία, υπερτρίχωση, καθυστέρηση ανάπτυξης στα παιδιά.
• ναυτία, φούσκωμα και εντερική διάταση, αυξημένη όρεξη, ηπατομεγαλία, φλεγμονή του παγκρέατος, έλκος στομάχου με πιθανή διάτρηση και αιμορραγία,
• απώλεια μυϊκής μάζας και μυϊκή αδυναμία, οστεοπόρωση (με παθολογικά οστικά κατάγματα), μυοπάθεια από στεροειδή.
• πονοκεφάλους και ζάλη, σπασμούς και παραισθησία, αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, νευροπάθεια, κατάθλιψη, συναισθηματική αστάθεια, ψυχικές διαταραχές.

[ 13 ], [ 14 ]

Υπερβολική δόση

Η υπερδοσολογία είναι πιθανή εάν δεν ακολουθηθεί το δοσολογικό σχήμα και είναι γεμάτη όχι μόνο με αύξηση όλων των παρενεργειών, αλλά και με την ανάπτυξη δευτερογενούς (φαρμακευτικής) επινεφριδιακής ανεπάρκειας.

[ 16 ], [ 17 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Οι οδηγίες για το Celestone σημειώνουν ότι η συνδυασμένη χρήση του με ΜΣΑΦ ή αιθανόλη μπορεί να προκαλέσει γαστρεντερικό έλκος, με διουρητικά - υποκαλιαιμία και με καρδιακές γλυκοσίδες - αυξάνει τον κίνδυνο καρδιακής αρρυθμίας.

Τα μακρολίδια αντιβιοτικά και τα βαρβιτουρικά μειώνουν την αποτελεσματικότητα του Celeston, ενώ οι παράγοντες που περιέχουν οιστρογόνα (συμπεριλαμβανομένων των από του στόματος αντισυλληπτικών) αυξάνουν την επίδρασή του.

Η ταυτόχρονη χρήση αντιχολινεστεράσικων φαρμάκων και κορτικοστεροειδών μπορεί να επιδεινώσει την κατάσταση ασθενών με μυασθένεια. Δεδομένου ότι τα κορτικοστεροειδή αυξάνουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα, μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης των φαρμάκων για τη θεραπεία του διαβήτη. Δεν πρέπει να πραγματοποιούνται εμβολιασμοί κατά τη διάρκεια της χορήγησης του Celeston λόγω της ανοσοκατασταλτικής δράσης των κορτικοστεροειδών.

[ 18 ], [ 19 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσετε μακριά από το φως της ημέρας, t +15-30°C.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Διάρκεια ζωής

Δισκία – 36 μήνες, διάλυμα – 24 μήνες.