Camirin

Η καμυρίνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής που δρα σε α1-αδρενεργικούς υποδοχείς.

Ενδείξεις Καμηρήνα

Χρησιμοποιείται για τη μείωση του αυξημένου δείκτη αρτηριακής πίεσης. Σε πολλούς ασθενείς είναι το πιο συχνά χρησιμοποιούμενο φάρμακο για την παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης. Τα άτομα που δεν μπορεί να μειώσει την πίεση στο απαιτούμενο επίπεδο χρησιμοποιώντας μία μόνο φάρμακα υποτασικό, δοξαζοσίνη αφήνεται να συνδυαστεί με άλλα φάρμακα, για παράδειγμα, ανταγωνιστές ασβεστίου, θειαζιδικά διουρητικά τύπου, αναστολείς ACE και β-αναστολείς.

Επιπλέον, το φάρμακο χρησιμοποιείται για να απομακρύνει την καθυστέρηση της ούρησης, καθώς και τις εκδηλώσεις που προκαλούνται από την BPH. Τα άτομα με BPH επιτρέπεται να χρησιμοποιούν Camiren σε περίπτωση υψηλής αρτηριακής πίεσης και με φυσιολογική BP.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση λαμβάνει χώρα υπό τη μορφή δισκίων, σε ποσότητα 10 τεμαχίων εντός της πλάκας κυψέλης. Στη συσκευασία - 2 ή 3 φυσαλίδες με δισκία.

Φαρμακοδυναμική

Αυξημένη αρτηριακή πίεση.

Η χρήση της δοξαζοσίνης σε ασθενείς με αυξημένη αρτηριακή πίεση προκαλεί σημαντική μείωση αυτού του δείκτη, μειώνοντας την περιφερική αγγειακή αντίσταση. Αυτή η επίδραση οφείλεται στον επιλεκτικό αποκλεισμό των α1-αδρενεργικών υποδοχέων που βρίσκονται μέσα στα αγγεία. Στην περίπτωση χρήσης ναρκωτικών μία φορά την ημέρα, η κλινικά αντιληπτή αντιϋπερτασική δράση συνεχίζεται για 24 ώρες. Βασικά, η μέγιστη μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης παρατηρείται μετά από 2-6 ώρες μετά τη χρήση μιας δοσολογίας ενός χρόνου.

Σε σύγκριση με μη επιλεκτικούς α1-αδρενο-αποκλειστές, κατά τη διάρκεια της παρατεταμένης χορήγησης δοξαζοσίνης, δεν υπάρχει ανάπτυξη ανοχής στο φάρμακο.

Ως αποτέλεσμα της παρατεταμένης χρήσης του Camirin, παρατηρείται μερικές φορές αύξηση της δραστηριότητας της ουσίας ρενίνης στο πλάσμα, καθώς και ανάπτυξη ταχυκαρδίας.

Δοξαζοσίνη έχει ευεργετική δράση στα λιπίδια του αίματος, των λιπιδίων αυξάνοντας σημαντικά την αναλογία των υψηλής πυκνότητας, με δείκτες, καθώς επίσης και σημαντικά μείωση του συνολικού αριθμού των τριγλυκεριδίων και ολικής χοληστερόλης αξίες. Αυτός ο παράγοντας είναι το πλεονέκτημα του φαρμάκου έναντι των β-αδρενεργικών υποδοχέων και των διουρητικών, επειδή έχουν αρνητικό αντίκτυπο στους εν λόγω δείκτες.

Δεδομένου ότι η σχέση αποκαλύφθηκε αυξημένα επίπεδα της πίεσης του αίματος και διαταραχές του μεταβολισμού των λιπιδίων με την εμφάνιση της στεφανιαίας νόσου, μια θετική επίδραση της δοξαζοσίνης σε παραμέτρους της αρτηριακής πίεσης, και τις αξίες της αθηρογόνου λιπιδίων, βοηθώντας να μειωθεί η πιθανότητα της στεφανιαίας νόσου.

Η θεραπεία με δοξαζοσίνη μπορεί να μειώσει την υπερτροφία της αριστερής κοιλίας, την αργή συσσωμάτωση αιμοπεταλίων και να αυξήσει τη δραστηριότητα του πλασμινογόνου στους ιστούς. Μαζί με αυτό, το φάρμακο αυξάνει την ευαισθησία του περιφερικού ιστού στην ινσουλίνη σε άτομα που έχουν ανωμαλίες σε αυτήν την περιοχή.

Η δοξαζοσίνη δεν έχει σχεδόν καθόλου αρνητικές μεταβολικές αντιδράσεις, επομένως επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για άτομα με διαβήτη και βρογχικό άσθμα, και εκτός από την υπερκεράτωση και τη μειωμένη λειτουργία της αριστερής κοιλίας.

Σε άνδρες με αυξημένους δείκτες ΒΡ, παρατηρήθηκε επίσης βελτίωση στη στυτική λειτουργία κατά τη λήψη του φαρμάκου. Τα άτομα αυτά κατέγραψαν μειωμένη εμφάνιση προβλημάτων με την ανέγερση (σε σύγκριση με άνδρες που λάμβαναν άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα).

Αδένωμα του προστάτη.

Η χρήση της δοξαζοσίνης από άτομα με σημάδια αδενώματος του προστάτη προκαλεί σημαντική βελτίωση στην ουροδυναμική, μείωση των συμπτωμάτων και εκδηλώσεων της παθολογίας. Τέτοια έκθεση στο φάρμακο λόγω επιλεκτικό αποκλεισμό των α1-αδρενεργικών υποδοχέων που βρίσκονται στο εσωτερικό του μυ της κάψουλας στρώματος και του προστάτη, και επιπλέον, κατά την mochevika λαιμού.

Δοξαζοσίνη - είναι ένα ισχυρό blocker, που ενεργεί ενάντια α1-αδρενεργικούς υποδοχείς που ανήκουν στην υποομάδα ΙΑ (που αντιπροσωπεύουν περίπου το 70% των υποδοχέων υποκατηγορίες τοποθετούνται στον προστάτη). Αυτό εξηγεί την επίδραση των φαρμάκων σε άνδρες με αδένωμα του προστάτη.

Το φάρμακο έδειξε σταθερή ασφάλεια, καθώς και αποτελεσματικότητα με παρατεταμένη θεραπεία σε άτομα με ΒΡΗ (μέχρι 4 έτη).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση της δοσολογίας, το Camyrin απορροφάται καλά στα μέγιστα επίπεδα μετά από περίπου 2 ώρες.

Η απέκκριση από το πλάσμα περνά σε 2 στάδια και ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι 22 ώρες. Αυτό σας επιτρέπει να πάρετε το χάπι μία φορά την ημέρα. Η δραστική ουσία υφίσταται ενεργό βιομετασχηματισμό - μόνο λιγότερο από το 5% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητη.

Επειδή το φάρμακο εκτίθεται σε ηπατικό μεταβολισμό, τα άτομα με ηπατικά προβλήματα πρέπει να χρησιμοποιούν προσεκτικά τη δοξαζοσίνη.

Περίπου το 98% της ουσίας υφίσταται σύνθεση πρωτεϊνών στο πλάσμα του αίματος.

Ο μεταβολισμός της δοξαζοσίνης εμφανίζεται κυρίως μέσω διαδικασιών υδροξυλίωσης, καθώς και της Ο-απομεθυλίωσης.

[10], [11], [12], [13], [14], [15],

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο μπορεί να ληφθεί είτε το πρωί είτε το βράδυ.

Με αυξημένη αρτηριακή πίεση.

Κατά τη διάρκεια της ημέρας, επιτρέπεται η λήψη 1-16 mg δοξαζοσίνης. Συνιστάται στο αρχικό στάδιο της θεραπείας να πίνετε 1 mg μία φορά την ημέρα. Ένα παρόμοιο σχήμα χρησιμοποιείται για 1-2 εβδομάδες για να ελαχιστοποιηθεί η πιθανότητα εμφάνισης συγκοπής ή υπέρτασης. Μετά από αυτό το διάστημα, επιτρέπεται η αύξηση της δόσης στα 2 mg την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η ημερήσια δόση επιτρέπεται να αυξάνεται σταδιακά στα διαστήματα που αναφέρθηκαν παραπάνω στα 4, 8 και 16 mg. Αλλά ταυτόχρονα απαιτείται η συνεχής παρακολούθηση της θεραπευτικής απόκρισης του ασθενούς προκειμένου να επιτευχθεί η απαραίτητη μείωση του επιπέδου αρτηριακής πίεσης. Το μέγεθος της πρότυπης δόσης ανά ημέρα είναι 2-4 mg.

Με το αδένωμα του προστάτη.

Στο αρχικό στάδιο συνιστάται η λήψη 1 mg φαρμάκου την ημέρα (μία φορά). Λαμβάνοντας υπόψη τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά της ουροδυναμικής, καθώς και τα σημάδια της παθολογίας, η δόση επιτρέπεται να αυξηθεί περαιτέρω σε 2 και στη συνέχεια σε 4 mg. Η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση είναι 8 mg. Τα κενά, μέσω των οποίων επιτρέπεται η αύξηση της δοσολογίας, είναι 1-2 εβδομάδες. Συχνά η δοσολογία για μια ημέρα είναι εντός 2-4 mg.

[24]

Χρήση Καμηρήνα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν επαρκείς, καλά ελεγχόμενες δοκιμές φαρμάκων κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή της γαλουχίας, δεν είναι δυνατόν να προσδιοριστεί η ασφάλεια της πρόσληψης σε αυτές τις ομάδες ασθενών. Ως αποτέλεσμα, το Camerin επιτρέπεται μόνο σε καταστάσεις όπου τα πιθανά οφέλη της θεραπείας, σύμφωνα με τον γιατρό, υπερβαίνουν την πιθανότητα επιπλοκών στο μωρό.

Παρόλο που το φάρμακο δεν είχε τερατογόνο δράση στις δοκιμές σε ζώα, η χρήση του σε εξαιρετικά υψηλές δόσεις (περίπου 300 φορές μεγαλύτερη από τη μέγιστη επιτρεπτή για τον άνθρωπο) προκάλεσε μείωση της διάρκειας ζωής του εμβρύου.

Επειδή δεν υπήρξε μελέτη της φαρμακολογικής ασφάλειας του Camirin, δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Εάν η δοξαζοσίνη εξακολουθεί να είναι απαραίτητη, θα πρέπει να αρνείται το θηλασμό για τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία δυσανεξίας σε σχέση με τη δραστική ουσία, παράγωγα κιναζολίνης (όπως πραζοσίνη ή τεραζοσίνη) ή άλλα στοιχεία του φαρμάκου.
• αδένωμα του προστάτη, έναντι του οποίου υπάρχει παρεμπόδιση στο άνω μέρος του ουροποιητικού συστήματος, καθώς και χρόνιες μορφές λοιμώξεων στο ουροποιητικό σύστημα και παρουσία σκυροδέματος εντός της ουρίας.
• μειωμένη ΒΡ (ισχύει μόνο για άνδρες με αδένωμα του προστάτη).
• ιστορικό ορθοστατικής κατάρρευσης.
• Το φάρμακο απαγορεύεται για μονοθεραπεία σε άτομα με υπερχείλιση ουρίας ή με ασβέστιο, έναντι του οποίου μπορεί να υπάρξει ανεπάρκεια νεφρών στο στάδιο προόδου.
• απαγορεύεται η χρήση του για παιδιά, επειδή, ως αποτέλεσμα των δοκιμών του Camirin, αυτή η κατηγορία ασθενών δεν αντιμετωπίστηκε.

[16], [17], [18], [19], [20],

Παρενέργειες Καμηρήνα

Η λήψη φαρμάκων μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση τέτοιων ανεπιθύμητων ενεργειών:

• μολυσματικές ή επεμβατικές αλλοιώσεις - συχνά υπάρχουν παραβιάσεις στο ουροποιητικό ή στο αναπνευστικό σύστημα.
• ασθένειες στον τομέα της συστηματικής ροής αίματος ή λεμφαδένων - υπάρχει μία μόνο λευκο- ή θρομβοκυτταροπενία.
• ανοσολογικές διαταραχές - εμφανίζονται μερικές φορές αλλεργικά συμπτώματα.
• διατροφικές διαταραχές και προβλήματα με τις μεταβολικές διεργασίες - μερικές φορές παρατηρείται αύξηση ή εξαφάνιση της όρεξης, καθώς και ανάπτυξη ουρικής αρθρίτιδας.
• προβλήματα με την ψυχή - μερικές φορές υπάρχουν συναισθήματα νευρικότητας, ενθουσιασμού ή άγχους και επιπλέον της αϋπνίας ή της κατάθλιψης.
• βλάβες της λειτουργίας της ΝΑ - συχνά πονοκεφάλους, αίσθημα υπνηλίας και ζάλης. Μερικές φορές υπάρχει εγκεφαλικό επεισόδιο, τρόμος, συγκοπή ή υποαισθησία. Η παραισθησία ή η ζάλη του ορθοστατικού τύπου σημειώνονται μεμονωμένα.
• διαταραχές της οπτικής λειτουργίας - παρατηρείται μία απλή οπτική αψία. Ίσως η εμφάνιση ενδοεγχειρητικού συνδρόμου, που αναπτύσσεται στην περιοχή της ατονικής ίριδας.
• διαταραχές στην εργασία των ακουστικών οργάνων - συχνά υπάρχει ίλιγγος. Μερικές φορές υπάρχουν θόρυβοι αυτιών.
• βλάβες της καρδιακής λειτουργίας - συχνά αναπτύσσεται ταχυκαρδία ή αυξάνεται ο καρδιακός ρυθμός. Μερικές φορές υπάρχει ανάπτυξη εμφράγματος του μυοκαρδίου ή στηθάγχης. Υπάρχει αρρυθμία ή βραδυκαρδία.
• ασθένειες στην αγγειακή περιοχή - συχνά μια μείωση της αρτηριακής πίεσης (επίσης ορθοστατική). Σημειώστε ξεκάθαρα την εμφάνιση των παλιρροιών.
• αντιδράσεις του αναπνευστικού συστήματος, καθώς και του στέρνου με το μέσο του μεσοθωρακίου - συχνά υπάρχει δύσπνοια, βήχας ή ρινική καταρροή ή αναπτύσσεται βρογχίτιδα. Μερικές φορές παρατηρείται αιμορραγία από τη μύτη. Οι ήδη υπάρχοντες σπασμοί των βρόγχων ενισχύονται.
• συμπτώματα γαστρεντερικής δυσλειτουργίας - συχνά εμφανίζονται συμπτώματα δυσπεψίας, κοιλιακό άλγος, αίσθημα ναυτίας και ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου. Μερικές φορές αναπτύσσεται οίδημα, δυσκοιλιότητα, διάρροια, γαστρεντερίτιδα ή έμετος.
• βλάβες του ηπατοκυτταρικού συστήματος - μερικές φορές υπάρχουν αποκλίσεις στις τιμές της ηπατικής λειτουργίας από τον κανόνα. Υπάρχει ίκτερος, χολόσταση ή ηπατίτιδα.
• αντιδράσεις του υποδόριου στρώματος και του δέρματος - συχνά υπάρχει φαγούρα. Μερικές φορές παρατηρείται εξάνθημα στην επιφάνεια του δέρματος. Το μοβ, οι κυψέλες ή η αλωπεκία αναπτύσσονται με το ένα χέρι.
• διαταραχές στη λειτουργία της ΟΑΦ και του συνδετικού ιστού - συχνά υπάρχει μυαλγία ή πόνος στην πλάτη. Μερικές φορές αναπτύσσεται αρθραλγία. Περιστασιακά υπάρχει αδυναμία στους μύες ή στους σπασμούς τους.
• διαταραχές στο ουροποιητικό σύστημα και τα νεφρά - συχνά παρουσιάζουν ακράτεια ή κυστίτιδα. Μερικές φορές παρατηρείται αύξηση της ούρησης, της δυσουρίας ή της αιματουρίας. Περιστασιακά, αναπτύσσεται η πολυουρία. Υπάρχουν μεμονωμένες παραβιάσεις της ούρησης, αυξημένη διούρηση ή νυκτουρία.
• βλάβες των μαστικών αδένων και αναπαραγωγικών οργάνων - η ανικανότητα αναπτύσσεται μερικές φορές. Υπάρχει ένας μόνο πριαπισμός ή γυναικομαστία. Η εκσπερμάτωση του οπισθοδρομικού τύπου είναι δυνατή.
• συστηματικές διαταραχές - συχνά αναπτύσσουν πόνο στο στέρνο, εξασθένιση, συμπτώματα παρόμοια με τη γρίπη και πρήξιμο της περιφερειακής μορφής. Μερικές φορές υπάρχει οίδημα στο πρόσωπο και πόνος στο σώμα. Ενιαία σήμανση της κατάστασης της γενικής κακουχίας ή της αυξημένης κόπωσης.
• εργαστηριακές εξετάσεις - μερικές φορές παρατηρείται αύξηση βάρους.

[21], [22], [23]

Υπερβολική δόση

Εάν, ως αποτέλεσμα της δηλητηρίασης, η αρτηριακή πίεση έχει μειωθεί σημαντικά, απαιτείται να βάλει το θύμα στην πλάτη του και να χαμηλώσει το κεφάλι του προς τα κάτω. Εάν είναι απαραίτητο, επιτρέπονται άλλες διαδικασίες θεραπείας. Δεδομένου του υψηλού επιπέδου πρωτεϊνικής σύνθεσης φαρμάκων, η διαδικασία της αιμοκάθαρσης θα είναι αναποτελεσματική.

Εάν η συμπτωματική θεραπεία συντήρησης δεν είναι αρκετή, για να αντικαταστήσετε την καταπληξία, θα πρέπει πρώτα να χρησιμοποιηθούν υποκατάστατα πλάσματος. Περαιτέρω, εάν είναι απαραίτητο, χρησιμοποιούνται αγγειοσυσταλτικά φάρμακα. Απαιτείται να παρακολουθείται η εργασία των νεφρών και να εκτελούνται υποστηρικτικά ιατρικά μέτρα, εάν είναι απαραίτητο.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Χρήση μαζί με αναστολείς PDE-5 (στοιχείο της PDE-5).

Η λήψη δοξαζοσίνης με αναστολείς του στοιχείου PDE-5 θα πρέπει να γίνεται προσεκτικά, διότι σε ορισμένα άτομα μπορεί να υπάρχουν ενδείξεις μείωσης της αρτηριακής πίεσης.

Δεν έχουν διεξαχθεί δοκιμές δοξαζοσίνης σε θεραπευτικές μορφές με παρατεταμένη απελευθέρωση του δραστικού συστατικού.

Άλλα φάρμακα.

Σχεδόν όλες οι doxazosin υποβάλλονται σε πρωτεϊνική σύνθεση στο πλάσμα αίματος (98%). Δοκιμές in vitro που χρησιμοποιούν ανθρώπινο πλάσμα έχουν δείξει ότι το φάρμακο δεν έχει σχεδόν καμία επίδραση στη σύνθεση πρωτεϊνών ουσιών όπως η βαρφαρίνη με ινδομεθακίνη, καθώς και η φαινυτοΐνη με διγοξίνη.

Κλινικά δεδομένα καταδεικνύουν την απουσία αρνητικών αλληλεπιδράσεις όταν το φάρμακο συνδυάζεται με έναν αριθμό θειαζιδικά διουρητικά, β-αποκλειστές, φουροσεμίδη, NSAIDs, τα αντιβιοτικά, από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων και αντιπηκτικά. Ωστόσο, δεν έχει πραγματοποιηθεί καμία έρευνα σχετικά με την αλληλεπίδραση των προαναφερθέντων κονδυλίων.

Η δοξαζοσίνη ενισχύει τις αντιυπερτασικές ιδιότητες άλλων α-αδρενο-παραγόντων και άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Οι πληροφορίες που λαμβάνονται σε κλινικές δοκιμές που περιλαμβάνουν άρρενες εθελοντές έδειξαν ότι μια εφάπαξ ραντεβού Camiri στο ποσό του 1 mg την ημέρα 4-ημερών με από του στόματος χορήγηση σιμετιδίνης (από δύο φορές την ημέρα πρόσληψη των 400 mg του φαρμάκου) προκάλεσε 10% αύξηση στις μέσες τιμές AUC της δοξαζοσίνης, και καμία επίδραση επί των μέσες τιμές επίτευξης της μέγιστης συγκέντρωσης και ο χρόνος ημίσειας ζωής της ουσίας. Μια τέτοια αύξηση της μέσης AUC ουσία σε συνδυασμό με σιμετιδίνη βρίσκεται εντός ταλαντώσεις-ατομικές (27%) της μέσες τιμές AUC του φαρμάκου σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.

[25]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Camrien πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, τα οποία είναι εντελώς κλειστά από την υγρασία και το φως του ήλιου. Τα μέγιστα όρια θερμοκρασίας είναι 30 ° C.

Ειδικές Οδηγίες

Κριτικές

Η καμυρόνη χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία της αυξημένης αρτηριακής πίεσης. Επιδεικνύει υψηλή αποτελεσματικότητα στην εξάλειψη αυτής της διαταραχής, αν και υπάρχουν κριτικές από εκείνους στους οποίους το φάρμακο δεν βοήθησε. Το μειονέκτημα είναι ότι οι ασθενείς θεωρούν ένα αρκετά υψηλό κόστος του φαρμάκου, αν και για τα περισσότερα από αυτά, η αποτελεσματικότητά του δικαιολογεί μια τέτοια τιμή.

Διάρκεια ζωής

Οι κάμερες επιτρέπεται να χρησιμοποιούνται για 5 χρόνια από την ημερομηνία απελευθέρωσης του φαρμάκου.