Αετός

Ο Orlip έχει μια περιφερειακή αρχή επιρροής. είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για την παχυσαρκία. Το συστατικό της ορλιστάτης είναι μια συγκεκριμένη ουσία που έχει ισχυρή ανασταλτική δράση στις λιπάσες στο γαστρεντερικό σωλήνα (έχει μακροχρόνια επίδραση).

Η φαρμακευτική επίδραση των φαρμάκων πραγματοποιείται μέσα στο λεπτό έντερο και ο γαστρικός αυλός - σχηματίζονται ομοιοπολικοί σύνδεσμοι με ενεργές περιοχές σερίνης παγκρεατικών και γαστρικών λιπάσεων. Το αδρανοποιημένο ένζυμο σε αυτή την περίπτωση χάνει την ικανότητα διάσπασης των διαιτητικών λιπών, τα οποία έρχονται με τη μορφή τριγλυκεριδίων, και επιπλέον, την επίδραση στα απορροφημένα ελεύθερα λιπαρά οξέα και μονογλυκερίδια. [1]

Ενδείξεις Αετός

Χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ένα διαιτητικό σχήμα (μέτρια υποθερμία) σε παχύσαρκα άτομα (ΔΜΣ είναι ≥30 kg / m2) ή υπέρβαρα άτομα (BMI ≥28 kg / m2), συμπεριλαμβανομένων εκείνων που έχουν παράγοντες κινδύνου που σχετίζονται με την παχυσαρκία.

Η εισαγωγή της ορλιστάτης πρέπει να ακυρωθεί μετά από 3 μήνες, εάν δεν έχει καταγραφεί απώλεια βάρους τουλάχιστον 5% σε σύγκριση με το αρχικό επίπεδο.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο παράγεται με τη μορφή κάψουλων, σε ποσότητα 10 τεμαχίων μέσα στην κυτταρική πλάκα. Το κουτί περιέχει 3 τέτοιες εγγραφές.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Δοκιμές σε κανονικό βάρος και παχύσαρκους εθελοντές έδειξαν ότι η επίδραση του βάρους στα ποσοστά απορρόφησης είναι εξαιρετικά χαμηλή. Μετά από 8 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση φαρμάκων, η αμετάβλητη ουσία στο πλάσμα του αίματος δεν καταγράφηκε, από την οποία μπορούμε να συμπεράνουμε ότι ο δείκτης της είναι μικρότερος από 5 ng / mol. [2]

Γενικά, με την εισαγωγή θεραπευτικών τμημάτων του Orlip, ήταν δυνατό να προσδιοριστεί η αμετάβλητη ορλιστάτη στο πλάσμα του αίματος μόνο σποραδικά. ταυτόχρονα, οι δείκτες του ήταν πολύ χαμηλοί (<10 ng / ml ή 0,02 μmol). Ταυτόχρονα, δεν παρατηρήθηκαν σημάδια συσσώρευσης, γεγονός που επιβεβαιώνει την ασθενή απορρόφηση του φαρμάκου. [3]

Διαδικασίες διανομής.

Ο όγκος κατανομής δεν μπορεί να ανιχνευθεί, επειδή το φάρμακο απορροφάται ελάχιστα. In vitro, περισσότερο από το 99% του φαρμάκου συντίθεται με ενδοπλασματική πρωτεΐνη αίματος (το μεγαλύτερο μέρος με λευκωματίνη και λιποπρωτεΐνες). Οι ελάχιστοι όγκοι ορλιστάτης περνούν μέσα στα ερυθροκύτταρα.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Οι πληροφορίες που ελήφθησαν κατά τη διάρκεια δοκιμών με ζώα έδειξαν ότι οι μεταβολικές διεργασίες της ορλιστάτης πραγματοποιούνται κυρίως μέσω των τοιχωμάτων του γαστρεντερικού σωλήνα. Περίπου το 42% των ελάχιστων τιμών των φαρμάκων που υποβάλλονται σε ολική απορρόφηση σε παχύσαρκα άτομα είναι 2 από τα κύρια μεταβολικά προϊόντα της Orlip - Μ1 με ΜΖ.

Τα μόρια των τύπων Μ1 και Μ3 έχουν ανοιχτό δακτύλιο β-λακτόνης και μάλλον επιβραδύνουν ασθενώς τη δραστηριότητα της λιπάσης (1000 και επίσης 2500 φορές λιγότερο από την ορλιστάτη). Δεδομένου ενός τόσο αδύναμου καθυστερητικού αποτελέσματος και χαμηλών τιμών στο πλάσμα (το μέσο επίπεδο είναι αντίστοιχα 26 και 108 ng / ml), μετά τη χορήγηση θεραπευτικών μερίδων, αυτά τα μεταβολικά προϊόντα θεωρείται ότι δεν έχουν φαρμακευτική δράση.

Απέκκριση.

Το μη απορροφημένο φάρμακο αποβάλλεται κυρίως με κόπρανα (περίπου 97% της δοσολογίας και 83% αμετάβλητο).

Η αθροιστική νεφρική απέκκριση όλων των ουσιών που συντίθενται δομικά με ορλιστάτη είναι μικρότερη από το 2% της μερίδας. Ο όρος μέχρι την πλήρη αποβολή φαρμάκων (μαζί με ούρα και κόπρανα) είναι 3-5 ημέρες. Οι αναλογίες των οδών απέκκρισης του φαρμάκου σε εθελοντές με υπέρβαρο και φυσιολογικό βάρος είναι εντελώς παρόμοιες. Τόσο τα μεταβολικά στοιχεία Μ1 με ΜΖ όσο και η ορλιστάτη είναι ικανά να αποβληθούν στη χολή.

Δοσολογία και χορήγηση

Στους ενήλικες συνταγογραφείται η χρήση της 1ης κάψουλας των 0,12 g (με απλό νερό) αμέσως πριν από το φαγητό, μαζί με αυτό ή για την επόμενη ώρα μετά. Εάν παραλείψετε να φάτε ή να φάτε τρόφιμα χαμηλών λιπαρών, επιτρέπεται η παράλειψη της χρήσης του Orlip.

Οι ασθενείς πρέπει να ακολουθούν μια ισορροπημένη διατροφή, μια δίαιτα χαμηλών θερμίδων σε μέτρια μορφή, που να περιέχει περίπου το 30% των θερμίδων (με τη μορφή λιπαρών). Απαιτείται να τρώτε πολλά λαχανικά μαζί με φρούτα. Η ημερήσια ποσότητα πρωτεϊνών με λίπη, καθώς και υδατάνθρακες, θα πρέπει να διαιρείται σε 3 καθημερινά γεύματα.

Η υπέρβαση της τυπικής δοσολογίας φαρμάκων (0,12 g 3 φορές την ημέρα) δεν προκαλεί ενίσχυση του αποτελέσματος του φαρμάκου.

Η χρήση της ορλιστάτης οδηγεί σε αύξηση της έκκρισης λίπους μαζί με τα κόπρανα μετά από 24-48 ώρες από τη στιγμή της λήψης του φαρμάκου. Στο τέλος της θεραπείας, η έκκριση λίπους στα κόπρανα επιστρέφει στον αρχικό του όγκο μετά από 48-72 ώρες.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του Orlip στην παιδιατρική.

Χρήση Αετός κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν κλινικές πληροφορίες σχετικά με τη χρήση της ορλιστάτης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Οι δοκιμές σε ζώα δεν καθόρισαν εάν υπήρχε έμμεση ή άμεση αρνητική επίδραση στην εγκυμοσύνη, την εμβρυϊκή / εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη. Ωστόσο, η ορλιστάτη εξακολουθεί να απαγορεύεται να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της καθορισμένης περιόδου.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με το εάν η ορλιστάτη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, γι 'αυτό και δεν συνταγογραφείται για θηλασμό.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η συνταγογράφηση με σύνδρομο χρόνιας δυσαπορρόφησης ή με δυσανεξία στο ενεργό στοιχείο ή άλλα συστατικά του φαρμάκου.

Παρενέργειες Αετός

Μεταξύ των παρενεργειών συμπτωμάτων:

• διαταραχή της λειτουργίας του NS: συνήθως αναπτύσσονται πονοκέφαλοι.
• διαταραχές που σχετίζονται με την αναπνευστική οδό, το στέρνο και το μεσοθωράκιο: συχνά υπάρχουν βλάβες της κάτω και ανώτερης περιοχής του αναπνευστικού συστήματος.
• προβλήματα με το γαστρεντερικό σωλήνα: λιπώδης απόρριψη από το ορθό, πόνος ή ενόχληση στην κοιλιακή χώρα, φούσκωμα που συνοδεύεται από εκκένωση μικρής ποσότητας κενώσεων, στεατόρροια, χαλαρά κόπρανα, λιπαρή απόρριψη, επιτακτικές κινήσεις του εντέρου και αύξηση των κινήσεων του εντέρου παρατηρούνται συχνά. Συχνά μπορεί να υπάρχουν μαλακά κόπρανα, βλάβη στα ούλα ή τα δόντια, δυσφορία ή πόνος στην περιοχή του ορθού και ακράτεια κοπράνων.
• παραβιάσεις της νεφρικής και ουροποιητικής δραστηριότητας: συχνά υπάρχει λοίμωξη της ουρήθρας.
• μεταβολικά προβλήματα: συνήθως αναπτύσσεται υπογλυκαιμία.
• εισβολές και άλλες λοιμώξεις: συχνά εμφανίζεται γρίπη.
• συστημικά σημάδια: συχνά παρατηρείται αδυναμία.
• διαταραχές που σχετίζονται με τους μαστικούς αδένες και την αναπαραγωγική λειτουργία: συχνά εμφανίζεται δυσμηνόρροια.
• ψυχικά προβλήματα: το άγχος συχνά σημειώνεται.

Υπερβολική δόση

Οι κλινικές δοκιμές σε άτομα με φυσιολογικό βάρος και παχυσαρκία που έλαβαν 1 μερίδα 0,8 g ορλιστάτης ή επαναχρησιμοποιήσιμες δόσεις 0,4 g 3 φορές την ημέρα για 15 ημέρες δεν έδειξαν την εμφάνιση αισθητών αρνητικών συμπτωμάτων. Επιπλέον, τα παχύσαρκα άτομα έχουν εμπειρία χρήσης φαρμάκων 3 φορές την ημέρα σε δοσολογία 0,24 g για έξι μήνες.

Συνήθως, με υπερδοσολογία φαρμάκου κατά τις δοκιμές μετά την κυκλοφορία, τα αρνητικά σημάδια απουσίαζαν ή ήταν παρόμοια με αυτά που παρατηρήθηκαν με την εισαγωγή θεραπευτικών τμημάτων φαρμάκων.

Σε περίπτωση σοβαρής δηλητηρίασης, απαιτείται παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς για 24 ώρες. Στοιχεία από πειράματα σε ζώα και εθελοντές υποδηλώνουν ότι η συνολική επίδραση που μπορεί να σχετίζεται με την ανασταλτική δράση της ορλιστάτης λιπάσης συνήθως εξαφανίζεται γρήγορα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Κυκλοσπορίνη.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με κυκλοσπορίνη οδηγεί σε μείωση των παραμέτρων πλάσματος του τελευταίου. Ως αποτέλεσμα, η ανοσοκατασταλτική δραστηριότητα της κυκλοσπορίνης μπορεί να εξασθενήσει. Εξαιτίας αυτού, ένας τέτοιος συνδυασμός απαγορεύεται. Αλλά με αυστηρή ανάγκη να χρησιμοποιείτε αυτές τις ουσίες ταυτόχρονα, πρέπει να παρακολουθείτε τακτικά τις τιμές της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα. Τα επίπεδα της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα πρέπει να παρακολουθούνται έως ότου σταθεροποιηθούν.

Acarbose.

Επειδή η φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση του φαρμάκου με την ακαρβόζη δεν έχει μελετηθεί, δεν μπορούν να συνδυαστούν.

Αντιπηκτικά που λαμβάνονται από το στόμα.

Ο συνδυασμός φαρμάκων με βαρφαρίνη και άλλα αντιπηκτικά απαιτεί τακτική παρακολούθηση των τιμών INR.

Λιποδιαλυτές βιταμίνες.

Η χορήγηση με ορλιστάτη προκαλεί εξασθένηση της απορρόφησης της ρετινόλης, της καλσιφερόλης, της τοκοφερόλης και της βιταμίνης Κ. Ταυτόχρονα, στην πλειονότητα των ασθενών που έλαβαν το φάρμακο για έως και 4 ολόκληρα χρόνια, οι φυσιολογικές τιμές αυτών των βιταμινών, επίσης ως β-καροτένιο, παρατηρήθηκαν σε κλινικές δοκιμές.

Για να εξασφαλίσετε επαρκή διατροφή για όσους ακολουθούν δίαιτα, πρέπει να συμπεριλάβετε περισσότερα λαχανικά και φρούτα στη διατροφή σας και να πάρετε ένα συμπλήρωμα πολυβιταμινών για να ελέγξετε το βάρος σας.

Εάν χρειάζεστε πολυβιταμίνες, θα πρέπει να καταναλώνονται τουλάχιστον 2 ώρες μετά την εισαγωγή της ορλιστάτης ή το βράδυ, πριν τον ύπνο.

Αμιωδαρόνη.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με αμιωδαρόνη οδήγησε σε μικρή μείωση των παραμέτρων του τελευταίου εντός του πλάσματος σε μικρό αριθμό εθελοντών. Σε άτομα που χρησιμοποιούν αμιωδαρόνη, δεν ήταν δυνατό να διευκρινιστεί η κλινική σημασία αυτού του συμπτώματος, αλλά μερικές φορές μπορεί να είναι σημαντικό. Σε άτομα που συνδυάζουν το Orlip με την αμιοδαρόνη, η κλινική παρακολούθηση και η παρακολούθηση του ΗΚΓ θα πρέπει να ενισχυθούν.

Άλλοι συνδυασμοί.

Η χορήγηση του φαρμάκου μαζί με αντισπασμωδικά (λαμοτριγίνη ή βαλπροϊκό) οδηγεί μερικές φορές στην ανάπτυξη σπασμών. Δεν ήταν δυνατό να προσδιοριστεί η σύνδεση μεταξύ αυτών των φαινομένων, αλλά οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για την πιθανή εμφάνιση αλλαγών στην ένταση ή τη συχνότητα των επιληπτικών κρίσεων.

Περιστασιακά, αναπτύσσεται υποθυρεοειδισμός ή εξασθενεί ο έλεγχός του. Δεν ήταν δυνατό να αποδειχθεί ο μηχανισμός αυτής της παραβίασης, αλλά μπορεί να υπάρξει εξασθένηση της απορρόφησης λεβοθυροξίνης ή αλάτων ιωδίου.

Υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με μείωση της θεραπευτικής δραστηριότητας των αντιρετροϊκών φαρμάκων σε άτομα με HIV, αντιψυχωσικά (μεταξύ αυτών λιθίου) και αντικαταθλιπτικά, που συμπίπτει με την έναρξη της φαρμακευτικής αγωγής σε άτομα με επαρκώς ελεγχόμενη πορεία παθολογιών. Εξαιτίας αυτού, πριν από την έναρξη της θεραπείας, απαιτείται προσεκτική αξιολόγηση τυχόν επιπλοκών για τέτοιους ασθενείς.

Το Orlistat είναι σε θέση να αποδυναμώσει έμμεσα τη δραστηριότητα της από του στόματος αντισύλληψης, η οποία μπορεί μερικές φορές να οδηγήσει σε μη προγραμματισμένη σύλληψη. Για σοβαρή διάρροια, θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί πρόσθετη αντισύλληψη.

Συνθήκες αποθήκευσης

Ο αετός πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, σε σκοτεινό και ξηρό μέρος, με θερμοκρασίες της τάξης των 10-20˚C.

Διάρκεια ζωής

Το Orlip επιτρέπεται να χρησιμοποιείται εντός περιόδου 36 μηνών από την ημερομηνία πώλησης του θεραπευτικού προϊόντος.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Xenical, Orlikel και Xenistat με Olistat.

Κριτικές

Το Orlip λαμβάνει μικτές κριτικές από ασθενείς. Ως μέσο που σας επιτρέπει να αφαιρέσετε το υπερβολικό βάρος, θεωρείται αποτελεσματικό, αλλά ταυτόχρονα, σημειώνεται μεγάλος αριθμός και υψηλή ένταση ανάπτυξης ανεπιθύμητων ενεργειών κατά τη χρήση του.