Χάπια δίαιτας με sibutramine: οδηγίες και θεραπεία

Επί του παρόντος, η πώληση φαρμάκων με αυτήν την δραστική ουσία διακόπτεται προσωρινά στην επικράτεια της Ευρωπαϊκής Ένωσης, στην Αυστραλία, στις ΗΠΑ, στον Καναδά και στην Ουκρανία, στη Ρωσία μπορούν να αγοραστούν μόνο με ιατρική συνταγή. Ωστόσο, καμία απαγόρευση δεν μπορεί να αντιμετωπίσει τη ζήτηση των καταναλωτών, η αγορά φαρμάκων με Sibutramine χωρίς ιατρική συνταγή δεν είναι πρόβλημα. Είναι αλήθεια ότι δεν υπάρχει εγγύηση ότι δεν θα λάβετε ένα παραποιημένο φάρμακο.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Ενδείξεις δισκία με sibutramine για απώλεια βάρους

Αυτά τα κεφάλαια συνταγογραφούνται στα θεραπευτικά σύνθετα συστήματα για τη μείωση βάρους στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• πρωτογενής παχυσαρκία ΙΙ-ΙΙΙ, όταν ο δείκτης μάζας σώματος αυξάνεται από 30-35 kg / m ²  με αναποτελεσματικότητα άλλων μεθόδων θεραπείας.
• δείκτη μάζας σώματος ασθενούς 27 kg / m ²  και υψηλότερη εάν έχει ινσουλίνη-ανεξάρτητος διαβήτης, υπέρταση ή hypoproteinemia.

[7]

Τύπος απελευθέρωσης

Κάψουλες, σε δοσολογία 0,005, 0,01, 0,015 g του δραστικού συστατικού.

Ονόματα χάπια διατροφής που περιέχουν sibutramine

• τα αρχικά φάρμακα Meridia και Reductil (Abbevie Deutschland GMBH και Co. για την Abbott Laboratories, Germany)
• γενόσημα φάρμακα - Lindaksa (Zentiva, η Τσεχική Δημοκρατία), Reduxine (Promomed, Ρωσία), η Gold Line, Slim, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimeks (Ινδία), Obestafit, Sibutreks και Sibutrim (Ινδία-UK).

[8], [9], [10], [11]

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό συστατικό αυτών των φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη μείωση του σωματικού βάρους είναι η κεντρική δράση της ανορεκτικής Sibutramine. Λειτουργεί με τον ακόλουθο τρόπο: επηρεάζοντας το κέντρο της όρεξης στον εγκέφαλο, διευκολύνει την ταχεία ικανοποίηση της πείνας ενεργοποιεί το αίσθημα του κορεσμού και, ως εκ τούτου, μειώνει την ποσότητα της τροφής που καταναλώνεται χωρίς καμία προσπάθεια από την πλευρά του ασθενούς.

Εκκίνηση μετάδοσης των χημικών σημάτων (π.χ., κορεσμός κατά την διάρκεια των γευμάτων) μεταξύ των νευρώνων του εγκεφάλου είναι η απελευθέρωση των νευροδιαβιβαστών σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης στον εξωκυτταρικό χώρο (συνάψεων) όπου το σήμα λήψης. Τα μόρια της Sibutramine εμποδίζουν την επιστροφή των νευροδιαβιβαστών πίσω στο προσυναπτικό κύτταρο. Λόγω αυτής της αυξημένης συναπτική συγκέντρωση της νοραδρεναλίνης και της σεροτονίνης, δυναμικοποίηση διέγερση νευρώνων λαμβάνει παλμό. Το σήμα κορεσμού εισέρχεται πιο έντονα στα μετασυναπτικά κύτταρα, ο οργανισμός δεν απαιτεί πρόσληψη μεγάλου ποσού τροφής. Επιπλέον, το φάρμακο αυξάνει την παραγωγή θερμότητας από το σώμα, ενισχύοντας τις μεταβολικές διεργασίες, γεγονός που συμβάλλει στην καύση λίπους. Μορφές και monodemetil- didemetilsibutramin - δραστικούς μεταβολίτες ικανά από μόνα τους να αναστέλλουν την επαναπρόσληψη της που απελευθερώνεται νευροδιαβιβαστών (σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης), και - μια ευχαρίστηση ορμόνη της ντοπαμίνης, αλλά σε πολύ μικρότερο βαθμό. Με αυτόν τον τρόπο, η Sibutramine προωθεί την ταχεία ανάπτυξη ενός αισθήματος κορεσμού και γίνεται μόνιμο. Σημαντικά μειωμένη πρόσληψη τροφής, η οποία οδηγεί σε γρήγορη απώλεια βάρους.

Η δραστική ουσία και οι ενεργοί μεταβολίτες της indiferrentny την απελευθέρωση του ενζύμου οξειδάση μονοαμίνης και την ενεργοποίησή του δεν αλληλεπιδρά με νευροδιαβιβαστές, συμπεριλαμβανομένων των κατεχολαμινών, σεροτονίνη, ισταμίνη, ακετυλοχολίνη, γλουταμικό οξύ, και βενζοδιαζεπίνες. Καταστέλλουν την σύλληψη των μεμβρανικών υποδοχέων της σεροτονίνης αιμοπεταλίων και μπορούν να αλλάξουν τις λειτουργίες τους.

Μείωση του λίπους σώματος χρησιμοποιώντας τα δεδομένα των φαρμάκων συνοδεύει αύξηση του επιπέδου των λιποπρωτεϊνών υψηλής πυκνότητας ( «καλή» χοληστερόλη) επίπεδα στον ορό ενάντια στο πλαίσιο μιας ποσοτικής τριακυλογλυκεριδίων μείωση, της ολικής χοληστερόλης, λόγω της «κακή», και το ουρικό οξύ.

Τα περισσότερα φάρμακα με σιμβουραμίνη είναι μονοθεραπεία. Ωστόσο, τα παρασκευάσματα Reductil και Reduxin είναι πολύπλοκα και περιέχουν επιπλέον του κύριου δραστικού συστατικού, η μικροκρυσταλλική κυτταρίνη είναι ένα μη-τροφικό προϊόν που παράγει φυσικά και μη τρόφιμα. Έχει την ιδιότητα να μένει στο στομάχι, να πρηστεί κάτω από την επίδραση του υγρού, παρέχοντας έτσι ένα συναίσθημα κορεσμού. Σε συνδυασμό με το Sibutramine συμπληρώνει τη δράση του. Η μικροκρυσταλλική κυτταρίνη είναι ικανή να απορροφά όχι μόνο το νερό, αλλά και τα σήψη βακτήρια, καθαρίζει τα έντερα και αποτρέπει τη δηλητηρίαση από τα τρόφιμα.

[12], [13], [14]

Φαρμακοκινητική

Στη λήψη από το στόμα υπάρχει γρήγορη απορρόφηση ενός δραστικού συστατικού από μια γαστρεντερική οδό (περίπου 80%). Με το ήπαρ, η σιμπουτραμίνη μεταβολίζεται σε μονοδιμεθυλ- και διβουτυλσυμπουτραμίνη. Στο τέλος των 72 λεπτών μετά τη χρήση του φαρμάκου που δοσολογήθηκε στα 0,015 g, παρατηρήθηκε η μέγιστη συγκέντρωση του δραστικού συστατικού και από τρεις έως τέσσερις ώρες - οι μεταβολίτες του. Λαμβάνοντας την κάψουλα μαζί με το φαγητό, ο ασθενής μειώνει τη μεγαλύτερη συγκέντρωση δραστικών μεταβολιτών κατά ένα τρίτο και ο χρόνος προσδιορισμού του αυξάνεται κατά τρεις ώρες, χωρίς να αλλάζει η συνολική συγκέντρωση και η κατανομή. Η σιμβουραμίνη (σχεδόν εντελώς) και οι μεταβολίτες της (> 90%) δεσμεύονται με λευκωματίνες ορού και εξαπλώνονται με καλή ταχύτητα στους ιστούς του σώματος. Η συγκέντρωση των δραστικών ουσιών στον ορό επιτυγχάνει μια κατάσταση ισορροπίας τέσσερις ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας και δύο φορές υπερβαίνει τη συγκέντρωση στον ορό τους, που προσδιορίζεται μετά την πρώτη πρόσληψη.

Η απέκκριση ανενεργών απομεθυλιωμένων μεταβολιτών από το σώμα εμφανίζεται κυρίως στα ούρα, λιγότερο από 1% απεκκρίνεται με θερμιδικές μάζες. Ο χρόνος ημιζωής της σιβουτραμίνης είναι 66 λεπτά, οι μεταβολίτες της (μονοδεκυλο- και διδεμεθυλοσιβουτραμίνη) - 14 και 16 ώρες αντίστοιχα.

[15], [16]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται μία φορά το πρωί ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής. Η αγωγή αρχίζει με μία μόνο κάψουλα 0,01 g, η οποία καταπίπτει ολόκληρη και πλένεται με νερό σε επαρκή ποσότητα. Αν χάσετε λιγότερο από δύο κιλά κατά τη διάρκεια των πρώτων τεσσάρων εβδομάδων θεραπείας και καλή ανεκτικότητα, συνταγογραφείται υψηλότερη ημερήσια δόση 0,015 g. Εάν κατά τις επόμενες τέσσερις εβδομάδες το βάρος μειωθεί κατά λιγότερο από δύο χιλιόγραμμα, το φάρμακο ακυρώνεται ως μη αποτελεσματικό στην περίπτωση αυτή, καθώς δεν συνιστώνται υψηλότερες δοσολογίες.

Η θεραπεία σταματά στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• όταν για τρεις μήνες ο ασθενής χάνει λιγότερο από 5% του αρχικού βάρους.
• όταν η απώλεια βάρους σταθεροποιήθηκε σε λιγότερο από 5% του αρχικού βάρους.
• όταν μετά την ήδη επιτευχθείσα μείωση βάρους, ο ασθενής προσλαμβάνει και πάλι τρία κιλά ή περισσότερα.

Η θεραπεία με αυτό το φάρμακο είναι πιθανόν να μην υπερβαίνει τα δύο χρόνια.

[23], [24], [25]

Χρήση δισκία με sibutramine για απώλεια βάρους κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η σιβουτραμίνη αποτελέσματα των δοκιμών σε πειραματόζωα δείχνουν ότι η δραστική ουσία δεν επηρεάζει την ικανότητα σύλληψης, ωστόσο, ένα τερατογόνο δράση της sibutramine στο έμβρυο παρατηρήθηκαν στους απογόνους των ινδικών χοιριδίων. Έχουν βρεθεί ότι έχουν φυσικές ανωμαλίες σχετικά με την εμφάνιση, καθώς και τη δομή του σκελετού.

Τα φάρμακα που περιέχουν Sibutramine δεν επιτρέπονται σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες. Καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας και ενάμιση μήνες μετά το τέλος της θεραπείας με αυτά τα φάρμακα, οι ασθενείς με θηλυκή γονιμότητα πρέπει να χρησιμοποιούν αξιόπιστα αντισυλληπτικά.

Αντενδείξεις

• ηλικιακοί περιορισμοί: δεν χορηγείται σε ανηλίκους ή σε άτομα άνω των 65 ετών ·
• δευτερογενής παχυσαρκία που προκαλείται από ασθένειες του ενδοκρινικού και κεντρικού νευρικού συστήματος, άλλες οργανικές αιτίες,
• διαταραχές διατροφής - βουλιμία, ανορεξία (παρουσία ή ιστορικό).
• νοητικές παθολογίες ·
• γενικευμένο τσιμπούρι
• διαταραχές του κυκλοφορικού συστήματος στον εγκέφαλο (παρουσία ή ανάρτηση).
• τοξικό γουρούνι?
• μυοκαρδιακή ισχαιμία (παρουσία ή σε αναμνησία), ταχυαρρυθμία, χρόνια ανεπαρκή καρδιακή δυσλειτουργία,
• διαταραχές του κυκλοφορικού συστήματος στα περιφερειακά αγγεία.
• μη ελεγχόμενη υπέρταση (πίεση αίματος άνω των 145 mm Hg).
• σοβαρούς βαθμούς ηπατικής και / ή νεφρικής δυσλειτουργίας.
• αδενώματος του προστάτη με καθυστερημένη ούρηση.
• φαιοχρωμοκύτωμα
• κατάχρηση ουσιών ή / και αλκοολισμού ·
• γλαύκωμα κλεισίματος γωνίας.
• υπογλυκαιμία, σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης,
• γνωστή ευαισθητοποίηση της Sibutramine ή / και άλλων συστατικών του φαρμάκου.

Με ιδιαίτερη προσοχή συνταγογραφείται σε ασθενείς με τη νόσο: υπέρταση, διαταραχές του κυκλοφορικού, μυϊκούς σπασμούς, ανεπάρκεια των στεφανιαίων αρτηριών, η επιληψία, η ηπατική και / ή νεφρική δυσλειτουργία, χολόλιθοι, γλαύκωμα, αιμορραγία, τικ, καθώς και - σε φαρμακευτική αγωγή που παραβιάζουν την πήξη του αίματος.

[17], [18], [19]

Παρενέργειες δισκία με sibutramine για απώλεια βάρους

Ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίστηκαν συνήθως στον πρώτο μήνα της θεραπείας και εάν συνεχιστεί, η συχνότητα και η ένταση αυτών των επιδράσεων μειώθηκε με την πάροδο του χρόνου. Οι αρνητικές ενέργειες, κατά κύριο λόγο, ήταν αναστρέψιμες και εγκρίθηκαν με την απόσυρση του φαρμάκου.

Σύμφωνα με τα αποτελέσματα των μετά την κυκλοφορία κλινικές δοκιμές συχνότερα από το 10% των περιπτώσεων οι ακόλουθες ανεπιθύμητες συνέπειες της λήψης φαρμάκων με sibutramine: δυσκοιλιότητα, αϋπνία, ξηροστομία. Πιο συχνά από 1% των περιπτώσεων, αλλά λιγότερο από 10% πληρούνται: ταχυαρρυθμία, υπέρταση, κολπική μαρμαρυγή, αγγειοδιαστολή, ναυτία, επιδείνωση των αιμορροΐδων, πονοκέφαλος, λιποθυμία, μούδιασμα των άκρων, του άγχους, αυξημένη εφίδρωση, αλλοίωση της γεύσης.

Κλινικά σημαντικές παρενέργειες που καταγράφηκαν κατά τη διάρκεια της δοκιμής αυτής της ουσίας:

• ο κίνδυνος μη θανατηφόρου καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού επεισοδίου, καρδιακής προσβολής σε ασθενείς που λαμβάνουν Sibutramine αυξάνεται κατά 16% σε σύγκριση με αυτούς που έλαβαν εικονικό φάρμακο.
• αντιδράσεις ευαισθητοποίησης από εξανθήματα έως αναφυλαξία.
• μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων και παραβίαση των λειτουργιών τους, αυτοάνοση βλάβη στους τοίχους των αιμοφόρων αγγείων,
• ψύχωση, μανία, αυτοκτονικές προθέσεις και σκέψεις για αυτό, κατάθλιψη.
• σπασμούς, βραχυπρόθεσμες βυθίσεις στη μνήμη, αμνησία,
• όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με φάρμακα που απελευθερώνουν σεροτονίνη, αναπτύχθηκε το σύνδρομο σεροτονίνης.
• απώλεια ορατότητας της όρασης
• διαταραχές του στομάχου, έμετος, αιμορραγία του γαστρεντερικού συστήματος,
• απώλεια μαλλιών, εξάνθημα, συμπεριλαμβανομένων των αιμορραγικών?
• οξεία διάμεση νεφρίτιδα, μεσαγγειοκαυλική σπειραματονεφρίτιδα, δυσκολία ούρησης.
• διαταραχές της εκσπερμάτωσης και του εμμηνορρυσιακού κύκλου, ανορζασμία, ανικανότητα, αιμορραγία της μήτρας.

Σε εργαστηριακές αναλύσεις, τα ηπατικά ένζυμα ήταν αυξημένα.

Με την απόσυρση του φαρμάκου περιστασιακά υπήρχε πονοκέφαλος και αυξημένη όρεξη.

[20], [21], [22]

Υπερβολική δόση

Η λήψη δόσεων Sibutramine που υπερβαίνουν τις συνιστώμενες αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών και αύξησης της σοβαρότητάς τους. Οι συνέπειες υπερδοσολογίας δεν έχουν μελετηθεί επαρκώς και δεν
υπάρχει ειδικό αντίδοτο.

Ως μέρος της πρώτης βοήθειας σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η γαστρική πλύση και τα εντεροσφαιρίδια συνταγογραφούνται για μία ώρα από τη στιγμή λήψης μιας δόσης που υπερβαίνει τη συνιστώμενη δόση.

Είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η κατάσταση του ασθενούς εντός 24 ωρών από τη λήψη υπερεκτιμημένης ποσότητας του φαρμάκου. Όταν εμφανιστούν τα συμπτώματα των ανεπιθύμητων ενεργειών, γίνονται τα κατάλληλα μέτρα θεραπείας. Οι πιο χαρακτηριστικές συνέπειες της υπερδοσολογίας, της αυξημένης αρτηριακής πίεσης και της ταχείας καρδιακής συχνότητας, σταματούν με ß-αδρενο-μπλοκαρίσματα.
Η χρήση της συσκευής "τεχνητού νεφρού" σε περίπτωση υπέρβασης της δοσολογίας δεν είναι επιθυμητή, καθώς οι μελέτες δείχνουν ότι τα μεταβολικά προϊόντα της Sibutramine ουσιαστικά δεν εξαλείφονται με αιμοκάθαρση.

[26]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δεν εφαρμόζεται σε συνδυασμό:

• με άλλα φάρμακα που σταματούν τις ψυχικές παθολογίες ή απευθύνονται σε ασθενείς με παχυσαρκία των τροφίμων, οι οποίες έχουν κεντρική επίδραση.
• με φάρμακα που αναστέλλουν την ενζυμική δράση της οξειδάσης μονοαμίνης (μεταξύ των φαρμάκων που περιέχουν sibutramine και αναστολείς μονοαμινοξειδάσης, θα πρέπει να υπάρχει χρονικό διάστημα τουλάχιστον δύο εβδομάδων).
• με φάρμακα που διεγείρουν την παραγωγή σεροτονίνης και καταστέλλουν την αντίστροφη σύλληψή του.
• με φάρμακα που απενεργοποιούν μικροσωμικά ένζυμα του ήπατος.
• με φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν αίσθημα παλμών στην καρδιά και να αυξήσουν την αρτηριακή πίεση, καθώς και να διεγείρουν το συμπαθητικό νευρικό σύστημα.

Παρασκευάσματα που περιέχουν Sibutramine δεν επηρεάζουν τη φαρμακοδυναμική των από του στόματος αντισυλληπτικών.

Θα πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι η sibutramine και το αλκοόλ δεν είναι συμβατά.

[27], [28], [29]

Συνθήκες αποθήκευσης

Οι συνθήκες αποθήκευσης των παρασκευασμάτων με βάση τη σιμπουραμίνη δεν διαφέρουν από εκείνες για τα περισσότερα φάρμακα. Η θερμοκρασία αποθήκευσης δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25 ° C. Το παρασκεύασμα δεν χρειάζεται να αφαιρεθεί από την αρχική συσκευασία και να παραμείνει σε μέρη προσβάσιμα σε μικρά παιδιά.

[30],

Διάρκεια ζωής

Διάρκεια ζωής - έως τρία χρόνια

[31]

Κριτικές

Οι αναθεωρήσεις των φαρμάκων για την απώλεια βάρους με τη σιμπουραμίνη είναι συχνά αρνητικές, αρκετά παράπονα για παρενέργειες από το νευρικό σύστημα και την ψυχή που ενθαρρύνουν πολλούς να σταματήσουν τη θεραπεία. Και ο καθένας δεν μπορεί να απαλλαγεί από τις ανεπιθύμητες συνέπειες της υποδοχής. Κρίνοντας από τις κριτικές, αυτά τα αποτελέσματα δεν είναι πάντοτε αντιστρεπτά. Αρκετά σχόλια λένε ότι οι άνθρωποι λυπάμαι πολύ για την απόφασή τους να προσφύγουν σε αυτό το φάρμακο.

Ωστόσο, πολλές κριτικές είναι ειλικρινά θετικές, υπογραμμίζοντας την υψηλή αποτελεσματικότητα αυτής της ουσίας και, εκτός από την ξηροστομία, δεν καλούνται άλλες παρενέργειες.

Οι γιατροί μιλούν για το φάρμακο μάλλον συγκρατημένο, τονίζοντας την υψηλή αποτελεσματικότητα της Sibutramine και την ανάγκη συμμόρφωσης με τους κανόνες χρήσης της, καθώς και τον κίνδυνο αυτοθεραπείας, καθώς το φάρμακο προκαλεί σοβαρές παρενέργειες.