Ντοπαμινεργικά φάρμακα

Λεβοντόπα. Η διοξυφαινυλαλανίνη (DOPA ή DOPA) είναι μια βιογενής ουσία που σχηματίζεται στον οργανισμό από την τυροσίνη και είναι πρόδρομος της ντοπαμίνης, η οποία με τη σειρά της μετατρέπεται σε νορεπινεφρίνη και στη συνέχεια σε αδρεναλίνη. Η λεβοντόπα απορροφάται καλά όταν λαμβάνεται από το στόμα, με τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος να δημιουργείται μετά από 1-2 ώρες. Αποβάλλεται σε μεγάλο βαθμό από τα νεφρά, λιγότερο με τα κόπρανα.

Το φάρμακο χορηγείται από το στόμα κατά τη διάρκεια ή μετά τα γεύματα. Η αρχική δόση είναι συνήθως 0,25 g, κάθε 2-3 ημέρες η δόση αυξάνεται κατά 0,25 g σε ημερήσια δόση 3 g.

Το φάρμακο μειώνει τις ψυχοκινητικές και συναισθηματικές αντιδράσεις.

Μελέτες έχουν δείξει ότι η λεβοντόπα, αποκαθιστώντας τη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, προάγει την ταχύτερη εξαφάνιση των συμπτωμάτων της καρδιακής ανεπάρκειας και επιταχύνει τις επανορθωτικές διαδικασίες. Μετά από μια αγωγή με λεβοντόπα, η απέκκριση ντοπαμίνης αυξήθηκε κατά 3,4 φορές και η απέκκριση νορεπινεφρίνης κατά 65%, γεγονός που υποδηλώνει σημαντική αύξηση στην ένταση της βιοσύνθεσης τόσο της ντοπαμίνης όσο και της νορεπινεφρίνης. Ταυτόχρονα, η απέκκριση αδρεναλίνης παρέμεινε αμετάβλητη. Συνεπώς, ο λόγος νορεπινεφρίνης/αδρεναλίνης αυξάνεται κατά 1,5 φορές.

Η λεβοντόπα διεγείρει τη σύνθεση νορεπινεφρίνης, προάγοντας έτσι την ταχύτερη εξαφάνιση των συμπτωμάτων της καρδιακής ανεπάρκειας. Ίδια πρότυπα παρατηρούνται σε μια σειρά από επιπλοκές της εγκυμοσύνης και του τοκετού - η αναλογία νορεπινεφρίνης/αδρεναλίνης διαταράσσεται και επομένως η χρήση λεβοντόπα είναι αποτελεσματική όσον αφορά την πρόληψη της αδυναμίας του τοκετού.

Σε πειράματα σε αρουραίους, ποντίκια και κουνέλια, δεν διαπιστώθηκε εμβρυοτοξική ή τερατογόνος δράση. Ακόμη και σε δόσεις 75-150-300 mg/kg, το φάρμακο που χορηγήθηκε σε αρουραίους τις ημέρες 6-15 της κύησης δεν είχε επιβλαβή επίδραση στο έμβρυο.

Η λεβοντόπα χρησιμοποιείται με επιτυχία σε δόσεις των 0,25-2 g/ημέρα στη σύνθετη θεραπεία της αποβολής.

Κατά τη χρήση του φαρμάκου, είναι πιθανές διάφορες παρενέργειες με τη μορφή δυσπεπτικών φαινομένων (ναυτία, έμετος, απώλεια όρεξης), ορθοστατικής υπότασης, αρρυθμίας, κεφαλαλγίας, ακούσιων κινήσεων, άγχους, ταχυκαρδίας.

Μορφή απελευθέρωσης: κάψουλες και δισκία των 0,25 και 0,5 g σε συσκευασίες των 100 και 1000 τεμαχίων.

Μεθυλντόπα (μεθυλντόπα, ντοπεγκύτη). Πρόδρομος του «ψευδούς» αδρενεργικού μεσολαβητή άλφα-μεθυλονοραδρεναλίνης, ενός αναστολέα ντόπα-αποκαρβοξυλάσης, η μεθυλντόπα, όπως και η κλονιδίνη, αναστέλλει τα συναπτικά ερεθίσματα και προκαλεί μείωση της αρτηριακής πίεσης. Η υπόταση συνοδεύεται από επιβράδυνση των καρδιακών συσπάσεων, μείωση της καρδιακής παροχής και περιφερική αντίσταση.

Η μεθυλντόπα χρησιμοποιείται ως υποτασικός παράγοντας που μειώνει την περιφερική αγγειακή αντίσταση και είναι αποτελεσματική στην υπέρταση. Το φάρμακο δεν έχει ισχυρότερη υποτασική δράση από τα συμπαθητικολυτικά, αλλά είναι καλύτερα ανεκτό και προκαλεί λιγότερες παρενέργειες. Ως εκ τούτου, χρησιμοποιείται όλο και περισσότερο στη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, του τοκετού και της μεταγεννητικής περιόδου, χωρίς να έχει αρνητική επίδραση στο σώμα της μητέρας, στην κατάσταση του εμβρύου και του νεογνού. Δεν είναι ακόμη απολύτως σαφές εάν η μεθυλντόπα διαπερνά τον πλακουντιακό φραγμό, αλλά η χρήση της στο τελευταίο τρίμηνο της εγκυμοσύνης δεν έχει αποκαλύψει εμβρυοτοξικές ή τερατογόνες επιδράσεις.

Η μεθυλντόπα συνταγογραφείται από το στόμα με τη μορφή δισκίων των 0,25 g. Συνήθως ξεκινούν με 0,25-0,5 g την ημέρα, στη συνέχεια η δόση αυξάνεται σε 0,75-1 g και, εάν το αποτέλεσμα δεν είναι επαρκές, σε 1,5-2 g την ημέρα.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η επίδραση της μεθυλντόπα είναι βραχύβια και μετά τη διακοπή του φαρμάκου, η αρτηριακή πίεση αυξάνεται ξανά.

Μορφή απελευθέρωσης: δισκία των 0,25 g σε συσκευασία των 50 τεμαχίων.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]