Κεντρικές και περιφερειακές αντιχολινεργικές (αντισπασμωδικές)

Η διέγερση των μουσκαρινικών χολινεργικών υποδοχέων μυομήτριο προκαλεί υδρόλυση ενισχυμένη φωσφοϊνοσιτιδίου, ενεργοποίηση φωσφολιπάσης Α ₂, η ενεργοποίηση της πρωτεϊνικής κινάσης C, μειώνεται. Ενίσχυση υδρόλυση φωσφοϊνοσιτιδίου μπλοκαριστεί επιλεκτικά 4-DANIDA, αλλά όχι πιρενζεπίνη και AF-DX116. Η ικανότητα των ανταγωνιστών μουσκαρινικού για τη μείωση του μυομητρίου συστολή που προκαλείται από τον αγωνιστή και στοιχεία για την αλληλεπίδραση του M-ανταγωνιστή Μ-χολινεργικών υποδοχέων μυομητρίου που αποκτήθηκε με λειτουργικές μελέτες και σε πειράματα σύνδεσης, συμπίπτουν. Πιστεύεται ότι είναι δύσκολο να πιστέψουμε ότι στο μυομήτριο, υπάρχουν διαφορετικοί υπότυποι μουσκαρινικών χολινεργικών υποδοχέων. Προτείνεται ότι οι μουσκαρινικοί χολινεργικοί υποδοχείς του μυομητρίου ινδικού χοιριδίου ανήκουν στον υποτύπο Μ1. Οι μουσκαρινικοί αποκρίσεις είναι πιο ποικιλόμορφη στην ιοντική μηχανισμούς από νικοτινικό, μουσκαρινικούς, προφανώς, σε όλες τις περιπτώσεις που σχετίζονται με κανάλια ιόντων, όχι άμεσα, αλλά μέσω ενός συστήματος βιοχημικών αντιδράσεων. Υπάρχουν 2 κύριοι τρόποι - αυξημένος μεταβολισμός των φωσφοϊνοσιτιδίων και αναστολή της δράσης της αδενυλικής κυκλάσης. Και οι δύο αυτές κατακρημνισμένες αντιδράσεις μπορούν να οδηγήσουν σε αύξηση της ενδοκυτταρικής συγκέντρωσης Ca2 ^{+ που} απαιτείται για πολλές μουσκαρινικές αποκρίσεις. Είναι διεξάγεται με αύξηση της διαπερατότητας της μεμβράνης, επιτρέποντας ιόντα ασβεστίου για να εισέλθουν στο κύτταρο από το εξωτερικό περιβάλλον, είτε μέσω της απελευθέρωσης των Ca ²⁺ από ενδοκυτταρικές αποθήκες.

Η χρήση αντιχολινεργικών φαρμάκων στα γένη, δηλαδή οι ουσίες που μπλοκάρουν τις χολινοδραστικές βιοχημικές δομές με προτιμησιακή κεντρική ή περιφερειακή δράση, φαίνεται πολλά υποσχόμενη. Λόγω της χρήσης ορισμένων αντιχολινεργικών φαρμάκων, ο γιατρός είναι σε θέση να επηρεάσει επιλεκτικά τη μετάδοση των χολινεργικών παλμών σε διάφορα μέρη του εγκεφάλου ή στην περιφέρεια - στα γάγγλια. Εάν λάβουμε υπόψη ότι οι χολινεργικοί μηχανισμοί που συμμετέχουν στη ρύθμιση της γενικής πράξης είναι ιδιαίτερα έντονοι κατά τη διάρκεια του τοκετού, τότε γίνεται εμφανής ο κίνδυνος υπερέκκρισης αυτού του εξαιρετικά ευαίσθητου συστήματος. Φαρμακολόγοι βάθος ανάπτυξη των θεμάτων που έδειξαν ότι η κεντρική δράση κάποιων αντιχολινεργικά οδηγεί σε περιορισμό των κεντρικών παλμούς ροής και, ως εκ τούτου βοηθά στην ομαλοποίηση των σχέσεων μεταξύ των υψηλότερων κέντρων του νευρικού συστήματος και των εσωτερικών οργάνων. Αυτό παρέχει στους τελευταίους την απαραίτητη φυσιολογική ανάπαυση και αποκατάσταση των προβλημάτων.

Spazmolitin (tsifatsil, trazentin) αναφέρεται σε μία ομάδα του κεντρικού αντιχολινεργικών παραγόντων, καθώς έχει μια έντονη επίδραση επί της κεντρικής χολινεργικής σύναψης. Κεντρική αντιχολινεργική ενισχύσει την επίδραση των νευροτροφικών και αναλγητικών παραγόντων, και, σε αντίθεση με Μ-αντιχολινεργικά, έχουν μια επίδραση διευκολυντικό για την τριτοβάθμια νευρικής δραστηριότητας, με τη μορφή ενίσχυση των διαδικασιών διεγερτικών και ανασταλτικών, απλοποίηση των υψηλότερων νευρικής δραστηριότητας.

Η σπασμολιτίνη έχει σχετικά μικρή ενεργότητα atropyopodobnoy (j4) ατροπίνη). Σε θεραπευτικές δόσεις, δεν έχει καμία επίδραση στο μέγεθος των μαθητών, τη σιαλική έκκριση και τον καρδιακό ρυθμό. Για την πρακτική της μαιευτικής, είναι σημαντικό να διαδραματίζεται ένας μεγάλος ρόλος στις αντισπασμωδικές επιδράσεις του φαρμάκου από τη μυοτροπική δράση του, που εκφράζεται όχι χειρότερα από ό, τι στην παπαβερίνη. Από αυτή την άποψη, η σπασμολιτίνη χρησιμοποιείται στην κλινική ως καθολική αντισπασμωδική. Η σπασμολιτίνη έχει παρεμποδιστική επίδραση στα βλαστικά γάγγλια, στο μυελό των επινεφριδίων και στο υποφυσιανικό σύστημα.

Πιστεύεται ότι για κλινική χρήση τα πιο ελπιδοφόρα είναι η σπασμολιτίνη και το aprofen. Σε αντίθεση με τον M-holinolitikov, τα H-holinolitiki έχουν λιγότερες ανεπιθύμητες ενέργειες (διασταλμένες κόρες, ξηρές μεμβράνες, δηλητηρίαση, υπνηλία κ.λπ.).

Spazmolitin σε δόση 100 mg από το στόμα βελτιώνεται αντανακλαστικό δραστικότητα σε ανθρώπους, δρώντας σε χολινεργική H-υποφλοιώδεις δομές και επηρεάζουν την αυξημένη δραστηριότητα του κινητικού συστήματος η οποία είναι σημαντική σε γυναίκες με σοβαρή ψυχοκινητική διέγερση. Έτσι, η εκφρασμένη κινητική διέγερση σε είδη παρατηρείται σε 54,5% των περιπτώσεων.

Αντιχολινεργικά κεντρικά μέσω συστημάτων αποκλεισμό cholinoreactive του εγκεφάλου, κυρίως δικτυωτού σχηματισμού, και του εγκεφαλικού φλοιού, και να αποτρέψει την υπερφόρτωση των εξάντληση του κεντρικού νευρικού συστήματος και ως εκ τούτου πρόληψη καταστάσεων σοκ.

Δοσολογία του σπασμολυτικού κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του τοκετού: μία εφάπαξ δόση των 100 mg από το στόμα. η συνολική δόση σπασμολιτίνης κατά τη χορήγηση είναι 400 mg. Δεν έχουν παρατηρηθεί παρενέργειες και αντενδείξεις για τη χρήση σπασμολυτικής σε έγκυες γυναίκες και σε γυναίκες που έχουν πάρτι.

Aprofen. Το φάρμακο έχει περιφερειακή και κεντρική Μ- και Η-χολολυλική δράση. Το περιφερικό ηχολυγλυτικό αποτέλεσμα είναι πιο δραστικό από το σπασμολυτικό. Έχει επίσης αντισπασμωδικό αποτέλεσμα. Προκαλεί αυξημένο τόνο και αυξημένες συσπάσεις της μήτρας.

Στην μαιευτική πρακτική που χρησιμοποιείται για την πρόκληση της εργασίας: την ίδια στιγμή την ενίσχυση των συσπάσεων της μήτρας aprofen μειώνει σπασμό του λάρυγγα και προωθεί την ταχύτερη διαστολή του τραχήλου της μήτρας στο στάδιο Ι του εργατικού δυναμικού.

Αντιστοιχούν στο εσωτερικό μετά από φαγητό σε δόση 0,025 g 2-4 φορές την ημέρα. κάτω από το δέρμα ή με ενδομυϊκή ένεση 0,5-1 ml διαλύματος 1%.

Metacin. Το φάρμακο είναι ένας πολύ δραστικός Μ-χολινολυτικός παράγοντας. Είναι μια επιλεκτικά δραστική περιφερειακή αντιχολινεργική. Στους περιφερειακούς χολινεργικούς υποδοχείς, η μεθακίνη δρα πιο έντονα από την ατροπίνη και τη σπασμολυτική. Το Metacin χρησιμοποιείται ως χολολυτικό και αντισπασμωδικό για ασθένειες που συνοδεύονται από σπασμούς οργάνων λείου μυός. Το Metacin μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση της αυξημένης διέγερσης της μήτρας σε περίπτωση πρόωρης γέννησης και καθυστερημένων αποβολών, για προ-αγωγή κατά τη διάρκεια της καισαρικής τομής. Η χρήση του φαρμάκου μειώνει το εύρος, τη διάρκεια και τη συχνότητα των συστολών της μήτρας.

Το Metacin συνταγογραφείται εσωτερικά πριν από τα γεύματα σε 0,002-0,005 (2-5 mg) 2-3 φορές την ημέρα. Κάτω από το δέρμα, στους μύες και στη φλέβα, εισάγετε 0,5-2 ml διαλύματος 1%.

Το Halidor (βενζικλάνη) είναι ένα φάρμακο πολλές φορές μεγαλύτερο από την αποτελεσματικότητα της παπαβερίνης για περιφερικό, σπασμολυτικό και αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα. Επιπλέον, το φάρμακο έχει ένα ηρεμιστικό και τοπικό αναισθητικό αποτέλεσμα. Halidor - η ένωση είναι χαμηλής τοξικότητας και προκαλεί μόνο δευτερεύουσες παρενέργειες.

Έχει αποδειχθεί ότι το αλογονίδιο είναι λιγότερο τοξικό από την παπαβερίνη σε όλους τους τρόπους χορήγησης. Το τερατογόνο αποτέλεσμα μελετήθηκε σε μεγάλο αριθμό ζώων - ποντίκια, κουνέλια, αρουραίους (100-300). Σύμφωνα με μελέτες, όταν χορηγείται Halidorum των 10-50-100 mg / kg σε αρουραίους και ποντικούς και 5.10 mg / kg - κουνέλια από την αρχή της εγκυμοσύνης, παρά τις εξαιρετικά υψηλές δόσεις, τερατογόνο δράση δεν αποκαλύφθηκε.

Halidorum miotropnym έχει μια ισχυρή άμεσο αποτέλεσμα: μία συγκέντρωση 2-6 φορές χαμηλότερη από παπαβερίνη, αφαιρεί σπαστική μυομητριακές συστολή που προκαλείται από την οξυτοκίνη. Το φάρμακο έχει επίσης σαφές τοπικό αναισθητικό αποτέλεσμα.

Κατά τη μελέτη δράση Halidorum για την κυκλοφορία του αίματος σε ένα πείραμα σε αναισθητοποιημένους σκύλους και γάτες ενδοφλέβια χορήγηση σε δόση 1-10 mg / kg σωματικού βάρους που προκαλείται μια προσωρινή μείωση της αρτηριακής πίεσης, αλλά σε μικρότερο βαθμό και λιγότερο παρατεταμένη από παπαβερίνη. Το φάρμακο αυξάνει τη στεφανιαία ροή του αίματος και μειώνει την αντίσταση των στεφανιαίων αρτηριών, και χορήγηση του παρασκευάσματος vnutrikarotidnoe προκαλεί σημαντική αλλά παροδική αύξηση της προσφοράς αίματος προς τον εγκέφαλο (στο πείραμα στις γάτες).

Με τη δύναμη και τη διάρκεια της δράσης στην εγκεφαλική κυκλοφορία, το αλογονίδιο υπερέχει του no-shpa και της παπαβερίνης, χωρίς να δημιουργεί δυσαναλογία μεταξύ της παροχής αίματος στον εγκέφαλο και της κατανάλωσης οξυγόνου από τον εγκεφαλικό ιστό.

Σε κλινικές συνθήκες, αποκαλύφθηκε ένα σημαντικό περιφερικό αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα του αλογονιδίου. Το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης για την απομάκρυνση περιφερειακών σπασμών κατά την αναισθησία και τη χειρουργική επέμβαση. Halidorum χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία της στεφανιαίας διαταραχών κυκλοφορίας, καθώς και απότομα αυξάνει αναλογία χρησιμοποίησης έμφραγμα οξυγόνου και μετατοπίζει τη συγκέντρωση της οξειδωμένης και ανηγμένης μορφής στην κατεύθυνση της συσσώρευσης στο μυοκάρδιο του τελευταίου.

Πρόσφατα, έχουν ληφθεί νέα δεδομένα σχετικά με την επίδραση ενός αλογονιδίου στην καρδιά. Η "κλασική" επεκτατική επίδραση των στεφανιαίων αγγείων είναι ευνοϊκή για διάφορες μορφές αγγειακού πόνου, αφού το φάρμακο δεν είναι πολύ ισχυρό αγγειοδιασταλτικό - έχει αποτέλεσμα αντι-σιετοτονίνης. Η μαγνητική επίδραση στην καρδιά, καθώς και η ειδική αναστολή ορισμένων μεταβολικών διεργασιών, που δρουν στον μεταβολισμό της καρδιάς, έχουν αποκαλυφθεί.

Για μαιευτική πρακτική είναι πιο χαρακτηριστικό του σπλαχνικού Halidorum αντισπασμωδική δράση. Σημείωσε τον πόνο τερματισμού dismenoreynyh. Λόγω ηρεμιστικών αποτέλεσμα, το φάρμακο μειώνει το ψυχολογικό στρες κατά τη διάρκεια της προεμμηνορροϊκό περίοδο. Στο πείραμα, μερικοί συγγραφείς έχουν αναπτύξει μια μεθοδολογία για την αξιολόγηση της in vivo δραστικότητας των σπασμολυτικά φάρμακα σε αρουραίους με μέτρηση της ομαλής σύσπαση των μυών σε απάντηση τοπική εφαρμογή της ακετυλοχολίνης. Το προτεινόμενο σύστημα της διάταξης των πειραμάτων καθιστά δυνατή την αξιολόγηση του δυναμικού εκλεκτικότητα των αντισπασμωδικά για να διαχωριστούν τα εσωτερικά όργανα - καθορίζεται από τη σχετική δραστικότητα των αντισπασμωδικά σε σχέση με την καταστολή των κοίλων συσπάσεις του σώματος (της μήτρας, της ουροδόχου κύστης, του παχέος εντέρου και του ορθού), που προκαλείται από τοπική εφαρμογή της ακετυλοχολίνης.

Το Galidor διορίζεται με επιτυχία κατά την περίοδο αποκάλυψης του τραχήλου και της απέλασης του εμβρύου. Σε περιπτώσεις σπαστικής εξώθησης της μήτρας υπό την επίδραση του φαρμάκου, η διάρκεια των περιόδων γέννησης I και II μειώνεται. Σε μελέτες, η σπασμολυτική επίδραση του halidor μελετήθηκε σε συντονισμένη εργασία, στη δυστοκία του τράχηλου. Τον περιορισμό της περιόδου ανοίγματος και την ομαλότερη κίνηση του κεφαλιού κατά μήκος των γενικών διαδρομών σημειώθηκαν.

Σε σύγκριση με τα μη-shpa και παπαβερίνη, το αλογονίδιο έχει πιο έντονο αντισπασμωδικό αποτέλεσμα, ελλείψει αλλαγών στον ρυθμό των παλμών και την αρτηριακή πίεση. Το φάρμακο είναι καλά ανεκτό από τις γυναίκες που γεννούν σε δόση 50-100 mg μέσα, ενδομυϊκά και ενδοφλεβίως σε ένα μείγμα με 20 ml διαλύματος γλυκόζης 40%.

Απόλυτες αντενδείξεις για τη χρήση ενός αλογονιδίου. Οι παρενέργειες είναι εξαιρετικά σπάνιες και ακίνδυνες. Υπάρχουν αναφορές για ναυτία, ζάλη, πονοκέφαλο, ξηροστομία, λαιμό, υπνηλία, καθώς και αλλεργικά δερματικά εξανθήματα.

Όταν παρέχεται παρεντερική χορήγηση του φαρμάκου σε εξαιρετικά σπάνιες περιπτώσεις, υπάρχουν τοπικές αντιδράσεις.

Απελευθέρωση μορφής: δισκία (χάπια) έως 0,1 g (100 mg). Διάλυμα 2,5% σε αμπούλες των 2 ml (0,05 g ή 50 mg του φαρμάκου).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]